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[单选题]

对映异构体之间,一个有活性,另一个无活性的是()

A.普罗帕酮

B.盐酸美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧酚

E.氨己烯酸

答案

E、氨己烯酸

解析:本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响1对映异构体之间具有等同的药理活性和强度多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的生理活性如普罗帕酮氟卡尼等2对映异构体之间产生相同的药理活性但强弱不同如组胺类抗过敏药氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体芳基烷酸类抗炎药如萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]且R→S3对映异构体中一个有活性一个没有活性例如抗高血压药物L-甲基多巴仅L-构型的化合物有效氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂4对映异构体之间产生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片样作用而(-)-对映体则呈拮抗作用;利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用而其右旋体则有抗利尿作用5对映异构体之间产生不同类型的药理活性右丙氧酚是镇痛药而左丙氧酚则为镇咳药奎宁为抗疟药奎尼丁则为抗心律失常药6一种对映体具有药理活性另一种对映体具有毒性作用(1)氯胺酮为中枢性麻醉药物只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用(2)抗结核病药乙胺丁醇D-对映体活性比L-对映体强200多倍而毒性也较L-型小得多(3)丙胺卡因为局麻药两种对映体的作用相近但(R)-(-)对映体在体内迅速水解生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺具有血液毒性

更多“对映异构体之间,一个有活性,另一个无活性的是()”相关的问题

第1题

手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是()

A.米安色林

B.依托唑林

C.氯胺酮

D.苯巴比妥

E.普鲁卡因

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第2题

具有手性中心的药物,其对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别。下列药物中,一个异构体是阿片受体的激动药、另一个异构体是阿片受体的阻断药的是()

A.哌西那朵

B.氯胺酮

C.扎考必利

D.依托唑林

E.异丙肾上腺素

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第3题

手性药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大差别。下列药物中,异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是()

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

E.普鲁卡因

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第4题

埃索美拉唑是奥美拉唑的S型异构体,其与R型构体之间的关系是()

A.S-异构体代谢快

B.R-异构体代谢慢

C.S-异构体经CYP2C19代谢,R型构体经CYP3A4代谢

D.一个有活性,另一个无活性

E.一个有药理活性,另一个有毒性作用

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第5题

对映异构体中一个有活性,一个无活性的药物是()

A.普罗帕酮

B.盐酸美沙酮

C.丙氧酚

D.氯苯那敏

E.L-甲基多巴

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第6题

手性药物的对映异构体之间药物活性的差异的可能情况不包括()

A.等同的药理活性和强度

B.等同的药理活性,但强弱不同

C.一个没活性,一个没毒性

D.一个有活性,一个有毒性

E.活性相反

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第7题

具有手性中心,两个对映异构体中,L-对映异构体有活性,D-对映异构体无活性的药物是()

A.氯苯那敏

B.甲基多巴

C.普罗帕酮

D.丙氧酚

E.乙胺丁醇

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第8题

对于映异构体之间,一个活性,另一个没活性的是()

A.普罗帕酮

B.盐酸美沙酮

C.氨己烯酸

D.丙氧芬

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第9题

对映异构体之间具有相反药理活性的是()

A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.异丙肾上腺素

D.青霉胺

E.氨己烯酸

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第10题

对映异构体之间,产生不同类型生理活性()

A.氯胺酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.普罗帕酮

E.甲基多巴

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第11题

对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同的是()

A.氧氟沙星

B.麻黄碱

C.异丙肾上腺素

D.普罗帕酮

E.甲基多巴

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