对映异构体之间,一个有活性,另一个无活性的是()
A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧酚
E.氨己烯酸
E、氨己烯酸
解析:本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响1对映异构体之间具有等同的药理活性和强度多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的生理活性如普罗帕酮氟卡尼等2对映异构体之间产生相同的药理活性但强弱不同如组胺类抗过敏药氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体芳基烷酸类抗炎药如萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]且R→S3对映异构体中一个有活性一个没有活性例如抗高血压药物L-甲基多巴仅L-构型的化合物有效氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂4对映异构体之间产生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片样作用而(-)-对映体则呈拮抗作用;利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用而其右旋体则有抗利尿作用5对映异构体之间产生不同类型的药理活性右丙氧酚是镇痛药而左丙氧酚则为镇咳药奎宁为抗疟药奎尼丁则为抗心律失常药6一种对映体具有药理活性另一种对映体具有毒性作用(1)氯胺酮为中枢性麻醉药物只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用(2)抗结核病药乙胺丁醇D-对映体活性比L-对映体强200多倍而毒性也较L-型小得多(3)丙胺卡因为局麻药两种对映体的作用相近但(R)-(-)对映体在体内迅速水解生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺具有血液毒性